吉瑞替尼

吉瑞替尼的说明书：

基本信息

• 通用名称：富马酸吉瑞替尼片

• 商品名称：适加坦

• 英文名称：Gilteritinib Fumarate Tablets

• 剂型：薄膜衣片

• 规格：40mg

适应证

用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带 FMS 样酪氨酸激酶 3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。

用法用量

• 推荐剂量：推荐起始剂量为 120mg，口服，每日一次，可与食物同服或不与食物同服。在无疾病进展或不可接受的毒性的情况下，建议治疗至少 6 个月。

• 服药方法：应整片用水送服，不得掰开或碾碎。每天服药时间大致相同。

• 漏服处理：如果错过剂量或未在正常时间服用，应在当天尽快服用，并在下次计划给药前至少 12 小时服用，第二天恢复正常计划，请勿在 12 小时内分两次服用。如果服药后发生呕吐，患者不应重复用药，次日继续在原计划时间服药。

不良反应

• 常见（发生率≥10%）：丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高、贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少性发热、血小板计数减少、腹泻、恶心、血碱性磷酸酶升高、疲乏、白细胞计数减少、血肌酸磷酸激酶升高、肌痛 / 关节痛、发烧、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、便秘、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕、呕吐。

• 严重：心电图 QT 间期延长、可逆性后部脑病综合征（PRES）、胰腺炎等。

禁忌证

对吉瑞替尼或其任何辅料过敏者禁用。

注意事项

1. 后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生 PRES 的患者应停止吉瑞替尼治疗。

2. QT 间期延长：QTcF＞500msec 时应中断和减少剂量，给药前和期间应纠正低钾血症或低镁血症。

3. 胰腺炎：发生胰腺炎的患者应中断和减少剂量。

4. 肝功能监测：定期监测肝功能指标，轻中度肝功能损伤患者无需调整剂量，不建议重度肝功能损伤患者使用。

5. 血液监测：定期进行血常规检查，监测血液学指标。

6. 药物相互作用：避免与 P-gp 和强效 CYP3A 诱导剂联合使用，与强效 CYP3A 抑制剂合用会增加吉瑞替尼的暴露量。

7. 胚胎 - 胎儿毒性：可导致胎儿损伤，孕妇服用需告知胎儿潜在风险，有生育能力的女性在治疗期间及治疗后 6 个月内采取有效避孕措施。

特殊人群用药

• 孕妇：妊娠期妇女服用可能对胎儿造成伤害。

• 哺乳期妇女：尚不清楚是否分泌至人乳汁中，动物数据显示可经哺乳期大鼠乳汁排泄，治疗期间及末次给药后至少 2 个月内停止哺乳。

• 肝肾功能不全患者：轻中度肝、肾功能损伤患者无需调整剂量，不建议重度肝功能损伤患者使用，尚无重度肾功能损伤患者临床经验。

贮藏方法

应避光、密封保存于 25℃以下的环境中。