奥希替尼

奥希替尼的说明书主要内容：

药品名称

• 通用名称：甲磺酸奥希替尼片

• 商品名称：泰瑞沙

适应证

• 适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

• 用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

作用机制

• 奥希替尼是一种不可逆的第三代 EGFR - TKI，它能够精准地与 EGFR 敏感突变及 T790M 耐药突变位点结合，通过抑制 EGFR 信号通路的激活，阻断肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移，诱导肿瘤细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。同时，它对野生型 EGFR 的抑制作用较弱，因此具有更好的选择性和安全性。

用法用量

• 推荐剂量：每日 1 次，每次 80mg，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

• 剂量调整：根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，剂量应减至 40mg，每日 1 次。

不良反应

• 常见不良反应：包括腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、口腔炎、疲劳、食欲下降等。

• 严重不良反应：间质性肺病 / 非感染性肺炎、QTc 间期延长、心肌收缩力降低等。

禁忌证

• 对奥希替尼或其辅料过敏者禁用。

注意事项

• 间质性肺病 / 非感染性肺炎：监测患者是否有间质性肺病的症状和体征，如呼吸困难、咳嗽、发热等。若怀疑发生间质性肺病，应立即停药并进行相关检查和治疗。

• QTc 间期延长：对于存在 QTc 间期延长风险的患者，应定期监测心电图和电解质，如出现 QTc 间期明显延长，应根据情况采取相应措施，如暂停用药、调整剂量或停药。

• 心肌收缩力降低：治疗期间应定期评估左心室射血分数，如出现心肌收缩力下降，应及时就医并进行相应处理。

• 肝肾功能损害：轻度肝功能损害患者无需调整剂量，中至重度肝功能损害及肾功能损害患者应在医生指导下谨慎使用。

• 孕妇及哺乳期妇女用药：奥希替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。

药物相互作用

• 与 CYP3A4 强诱导剂（如利福平、卡马西平）合用，可能降低奥希替尼的血药浓度，影响疗效，应避免合用。如无法避免，需增加奥希替尼的剂量。

• 与 CYP3A4 抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素）合用，可能增加奥希替尼的血药浓度，增加不良反应的发生风险，如需合用应密切监测不良反应。