阿达格拉西布

阿达格拉西布的说明书主要内容：

药品名称

• 通用名称：阿达格拉西布片

• 商品名称：Krazati

适应证

• 适用于治疗携带 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者之前至少接受过一种系统治疗。

作用机制

• 阿达格拉西布是一种口服的、不可逆的 KRAS G12C 抑制剂。它通过与 KRAS G12C 突变蛋白的半胱氨酸残基共价结合，将 KRAS 蛋白锁定在非活性的 GDP 结合状态，从而阻断 KRAS 介导的信号转导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

用法用量

• 推荐剂量：每日两次，每次 600mg，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

• 剂量调整：根据患者的安全性和耐受性，可能需要暂停用药、减少剂量或永久停药。首次减量可至每日两次，每次 400mg；如仍需进一步减量，可至每日两次，每次 200mg。

不良反应

• 常见不良反应：包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、肝毒性、咳嗽、呼吸困难等。

• 严重不良反应：间质性肺疾病 / 肺炎、肝毒性、QTc 间期延长、低血压等。

禁忌证

• 对阿达格拉西布或其辅料过敏者禁用。

注意事项

• 间质性肺疾病 / 肺炎：监测患者是否出现新的或加重的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。如怀疑发生间质性肺疾病 / 肺炎，应立即停药并进行评估和治疗。

• 肝毒性：治疗前和治疗期间应定期监测肝功能，包括转氨酶和胆红素水平。如出现肝酶升高或黄疸，应根据严重程度采取相应措施，如暂停用药、调整剂量或永久停药。

• QTc 间期延长：对有 QTc 间期延长风险的患者，应在治疗前和治疗期间定期进行心电图检查和电解质监测。如出现 QTc 间期明显延长，应考虑暂停用药、调整剂量或停药。

• 低血压：监测患者的血压，尤其是在治疗开始后的前几周。对于出现症状性低血压的患者，应进行适当的治疗并考虑调整阿达格拉西布的剂量。

• 孕妇及哺乳期妇女用药：阿达格拉西布可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。

药物相互作用

• 与 CYP3A4 强诱导剂（如利福平、苯妥英钠）合用，可能降低阿达格拉西布的血药浓度，影响疗效，应避免合用。如无法避免，需增加阿达格拉西布的剂量。

• 与 CYP3A4 抑制剂（如伊曲康唑、伏立康唑）合用，可能增加阿达格拉西布的血药浓度，增加不良反应的发生风险，如需合用应密切监测不良反应。