洛拉替尼片

洛拉替尼的说明书内容：

通用名称

洛拉替尼片

商品名称

博瑞纳、LORBRENA

适应症

适用于治疗 ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者：

• 既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的患者。

• 既往接受过一种或多种 ALK 抑制剂治疗后疾病进展的患者。

用法用量

• 推荐剂量：每日一次，每次 100mg，口服。

• 服用方法：可与食物同服，也可不与食物同服。整片吞服，不要咀嚼、压碎或劈开。如果漏服一剂，可在距离下一次服药时间大于 6 小时时补服。如果服药后发生呕吐，不要补服，按计划时间服用下一剂即可。

剂量调整

根据不良反应的严重程度，可能需要暂停用药、减量或永久停药。首次减量可调整为每日一次，每次 75mg；第二次减量为每日一次，每次 50mg。

特殊人群用药

• 孕妇：可能对胎儿造成危害，孕妇禁用。

• 哺乳期妇女：建议在使用本品治疗期间及最后一次给药后 7 天内停止哺乳。

• 儿童：尚未确定本品在 18 岁以下儿童和青少年患者中的安全性和有效性。

• 老年人：无需根据年龄调整剂量，但老年患者可能更容易出现不良反应，应密切监测。

禁忌症

对洛拉替尼或其辅料过敏者禁用。

不良反应

• 常见不良反应（发生率≥20%）：水肿、周围神经病变、认知功能障碍、情绪障碍、头痛、头晕、皮疹、高脂血症、体重增加、关节痛等。

• 严重不良反应：间质性肺疾病 / 肺炎、肝脏毒性、心血管系统不良反应（如房室传导阻滞）等。

药物相互作用

• CYP3A 抑制剂：避免与强效 CYP3A 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用。如果必须合用，应减少洛拉替尼的剂量。

• CYP3A 诱导剂：避免与强效 CYP3A 诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英等）合用。如果无法避免，应增加洛拉替尼的剂量。

药代动力学

• 吸收：口服后吸收迅速，血浆峰浓度一般在给药后 1 - 4 小时达到。

• 分布：在体内广泛分布，可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率约为 98%。

• 代谢：主要通过 CYP3A4/5 代谢，生成多种代谢产物。

• 排泄：主要通过粪便排泄（约占总剂量的 71%），尿液排泄较少（约占总剂量的 14%）。消除半衰期约为 24 小时。