索托拉西布

索托拉西布的说明书主要内容：

药品名称

• 通用名称：索托拉西布片

• 商品名称：Lumakras

适应证

• 用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

作用机制

• 索托拉西布是一种 KRAS G12C 抑制剂，它能特异性地与 KRAS G12C 突变体蛋白结合，将其锁定在非活性状态，阻止 KRAS 蛋白下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和迁移，发挥抗肿瘤作用。

用法用量

• 推荐剂量：每日一次，口服 960mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

• 应在每天同一时间服用，可空腹或餐后服用，但需整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。如果漏服，应在发现后尽快服用，但如果距离下一次服药时间不足 6 小时，则不应补服，继续按常规时间服用下一次剂量。

不良反应

• 常见不良反应：包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、肌肉骨骼疼痛、水肿等。

• 严重不良反应：可能出现间质性肺疾病 / 肺炎、肝毒性、QTc 间期延长等。

禁忌证

• 对索托拉西布或其辅料过敏者禁用。

注意事项

• 间质性肺疾病 / 肺炎：监测患者是否出现新的或加重的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。如怀疑发生间质性肺疾病 / 肺炎，应立即暂停用药并进行评估，根据严重程度决定是否永久停药。

• 肝毒性：治疗前和治疗期间应定期监测肝功能，包括转氨酶和胆红素水平。如出现肝酶升高或黄疸，应根据严重程度采取暂停用药、调整剂量或永久停药等措施。

• QTc 间期延长：对有 QTc 间期延长风险的患者，应在治疗前和治疗期间定期进行心电图检查和电解质监测。如出现 QTc 间期明显延长，应考虑暂停用药、调整剂量或停药。

• 孕妇及哺乳期妇女用药：索托拉西布可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。

药物相互作用

• 与 CYP3A4 强诱导剂（如利福平、苯妥英钠）合用，可能降低索托拉西布的血药浓度，影响疗效，应避免合用。如无法避免，需增加索托拉西布的剂量。

• 与 CYP3A4 抑制剂（如伊曲康唑、伏立康唑）合用，可能增加索托拉西布的血药浓度，增加不良反应的发生风险，如需合用应密切监测不良反应。